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受體的命名
受體的命名 受體的命名常根據(jù)能與之選擇性地相結(jié)合的遞質(zhì)或藥物而定。能與乙酰膽堿結(jié)合的受體,稱為膽堿受體(cholinoceptor)。由于在早期的研究中,發(fā)現(xiàn)位于副產(chǎn)感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜的膽堿受體對(duì)以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥較為敏感,故這部分受體稱為毒蕈堿(muscarine)型膽堿受體(M膽堿受體)。
位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜和骨骼肌細(xì)胞膜的膽堿受體對(duì)煙堿比較敏感,故這些部位的受體稱為煙堿(nicotine)型膽堿受體(N膽堿受體),也可將前者稱為N1受體,后者稱為N2受體。近年發(fā)現(xiàn)M膽堿受體也有M1受體、M2受體和M3受體之分。
M1受體主要分布于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和腺體細(xì)胞,哌侖西平能選擇性地阻斷之;M2受體似主要分布于心臟;M3受體似主要分布于平滑肌和腺體細(xì)胞。哌侖西平對(duì)M2和M3受體的親和力較低,阿托品對(duì)三種M受體都能阻斷。
合理用藥
1.明確診斷 選藥不僅要針對(duì)適應(yīng)證還要排除禁忌證。
2.而且容易發(fā)生相互作用。
3.了解并掌握各種影響藥效的因素 用藥必須個(gè)體化,不能單純公式化。
4.祛邪扶正并舉 在采用對(duì)因治療的同時(shí)要采用對(duì)癥支持療法。這在細(xì)菌感染及癌腫化學(xué)治療中尤其不應(yīng)忽視。
5.對(duì)病人始終負(fù)責(zé) 開出處方僅是治療的開始,必需嚴(yán)密觀察病情反應(yīng),及時(shí)調(diào)整劑量或更換治療藥物。要認(rèn)真分析每一病例的成功及失敗的關(guān)鍵因素,總結(jié)經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn),不斷提高醫(yī)療質(zhì)量,使用藥技術(shù)更趨合理化。
藥物劑型
同一藥物可有不同劑型適用于不同給藥途徑。不同給藥途徑藥物的吸收速度不同,一般規(guī)律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>經(jīng)肛>貼皮。
不同藥劑所含的藥量雖然相等,即藥劑當(dāng)量(pharmaceutical equivalance) 相同,藥效強(qiáng)度不盡相等。因此需要用生物當(dāng)量(bioequivalance),即藥物不同制劑能達(dá)到相同血藥濃度的劑量比值,作為比較標(biāo)準(zhǔn)。
不同藥物劑型,其中藥物劑量不同,應(yīng)用時(shí)亦應(yīng)注意區(qū)分選擇。硝酸甘油靜脈注射5~10μg,舌下含錠0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,貼皮10mg,劑量相差更大。近年來(lái)生物藥學(xué)隨著藥動(dòng)學(xué)的發(fā)展,為臨床用藥提供了許多新的劑型。
緩釋制劑(slow release preparation)利用無(wú)藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出以達(dá)到比較穩(wěn)定而持久的療效。口服緩釋片劑或膠囊每日一次可維持有效血藥濃度一天。
腸外給藥除一般油溶長(zhǎng)效注射劑外還有控釋制劑(controlled release preparation)可以控制藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)恒速釋放,恒速吸收。例如硝酸甘油貼皮劑每日貼一次。匹魯卡品眼片置結(jié)膜囊內(nèi)每周一次。子宮內(nèi)避孕劑每年放置一次。不僅保證長(zhǎng)期療效,也大大方便了病人。
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